世纪40年代，化学治疗开始进入肿瘤治疗领域，50年达开始用于头颈部恶性肿瘤，但多用于晚期癌症病例作为姑息性治疗。到70年代，化疗开始作为辅助性治疗手段用于配合头颈癌的放疗和化疗，改善局部疗效。
当前，口腔癌的化疗趋势是把手术或放疗前后的辅助化疗作为综合治疗的重要手段，其作用主要有：增加局部的控制率、减小肿瘤体积、减少手术并发症、辅助治疗耐放疗肿瘤、增加肿瘤细胞对放疗的敏感性、治疗远处转移灶、改善总的治愈率等。但是，目前的化疗药物对大多数头颈部恶性肿瘤呈中低度敏感，其疗效尚不能令人满意。
目前，化疗的时机成为很多研究讨论的焦点，因此对化疗时机的定义也是理解化疗临床研究结果的一个关键点。姑息性化疗是指对于那些已经无法治愈的患者，通过化疗能够暂时使肿瘤缩小，希望以此改善患者的生活质量，延长患者的生命。辅助化疗是指对于那些原发灶接受手术和/或放射治疗的患者，进行化疗。
治疗的目的是根除机体内的隐匿性病变，尤其是远处转移灶。由于辅助化疗时，肿瘤已经看不到或摸不到，无法根据这一点来判断化疗是否有效，因此所选择化疗药物一定要对这种类型肿瘤有效。术前辅助化疗（又名诱导化疗）是指在对原发肿瘤进行治疗前给予的化疗。它的原理是通过化疗使原发肿瘤缩小，以提高治愈的可能性。比如对于无法手术切除的肿瘤通过诱导化疗使其变为可以手术切除的肿瘤。但是肿瘤化疗后的缩小并不是向心性缩小，也可能有肿瘤细胞残留在肉眼所见的肿瘤边界以外。
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